用药贴士

常见促尿酸排泄药物苯溴马隆服用注意事项
日期:2018年05月31日           来源:积水潭医院
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尿酸是人体嘌呤代谢的终产物,主要是以原型通过肾脏排泄,其过程包括肾小球滤过、肾小管和集合管重吸收、分泌及分泌后重吸收。尿酸浓度过高导致尿酸单钠盐结晶沉积在关节和某些组织,引发痛风。痛风是长期嘌呤代谢障碍,血尿酸持续增高导致尿酸盐结晶沉积,引起组织损伤的一组临床综合征。 促尿酸排泄药类药物有丙磺舒、苯磺唑酮、苯溴马隆等。苯溴马隆的作用较丙磺舒强,主要通过抑制近端肾小管对尿酸的重吸收而促进尿酸排泄,降低血中尿酸浓度,从而减少尿酸盐在组织中沉积。在正常人或高尿酸血症患者中,口服苯溴马隆后血尿酸浓度迅速下降,肾脏尿酸排泄率增加300%,长期治疗可使血尿酸浓度降低25%60%,从而使绝大多数高尿酸血症患者血尿酸水平达标。长期使用苯溴马隆可以减少急性痛风发作频率。苯溴马隆的代谢产物主要经过胆汁和粪便排泄,约6%经过肾脏排泄。苯溴马隆尤其适用于因肾功能不全而无法耐受别嘌醇或别嘌醇疗效欠佳的患者。 苯溴马隆成人起始剂量为每次50mg,每日1次,早餐后服用。用药13周检查血尿酸浓度,在后续治疗中,成人及14岁以上患者每日50100mg。苯溴马隆的耐受性一般良好,可能出现胃肠不适、腹泻、皮疹等,较为少见。苯溴马隆禁用于对药物过敏、中至重度肾功能不全(肾小球滤过率低于20ml/min)及患有肾结石的患者。妊娠及哺乳期妇女禁用。 苯溴马隆服用注意事项: 1.不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。 2.为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。 3.治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5~2升)。以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。病人尿液的pH应调节在6.5~6.8之间。 4.在开始治疗时,有大量尿酸随尿排出,因此苯溴马隆应从小剂量开始,缓慢增量。 5.为了降低肝毒性风险,苯溴马隆应从小剂量开始使用,并定期监测肝功能。在既往有肝脏疾病或饮酒史的患者中,苯溴马隆产生肝毒性的风险增加,故应慎用。同时应避免苯溴马隆与其他肝毒性药物联合使用。 6.苯溴马隆主要通过肝脏细胞色素P450酶同工酶CYP2C9代谢,是CYP2C9的中效抑制剂。故苯溴马隆可与经过CYP450酶系代谢的药物发生相互作用,如华法林、磺脲类药物及苯妥英钠等。苯溴马隆可增加华法林的抗凝作用,故联合使用时应注意降低华法林的剂量并定期监测凝血功能。苯溴马隆和磺脲类药物或苯妥英钠联合使用时应注意监测血糖及苯妥英钠血药浓度。

 
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